カレントテラピー 33-3 サンプル

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76 Current Therapy 2015 Vol.33 No.3294Ⅱ エドキサバンの構造と薬理作用についてエドキサバン(一般名エドキサバントシル酸塩水和物)は本邦で創製された低分子の経口抗凝固薬である1).FXaは,血液凝固カスケードにおいてプロトロンビンからトロンビンを生成し,フィブリン形成を促進することで血栓を形成する.エドキサバンは,このFXaを選択的,可逆的かつ直接的に阻害することで血栓形成抑制作用を発現する.エドキサバンは,低分子の経口抗凝固薬であり,構造式を図1に示す.本剤は経口投与後速やかに吸収され,最高血中濃度到達時間は1~3時間で,用量増加に伴い,血中濃度の上昇が認められる.本剤の継続投与時の血中半減期は8~10時間で,腎から50%,腎以外から50%が排泄される2).ワルファリンと異なり吸収・効果の個人差が少なく,食物との相互作用も知られていない.薬剤との相互作用では,P糖蛋白阻害作用を有する化学名(命名法)分子式および分子量分子式:C24H30ClN7O4S・C7H8O3S・H2O分子量:738.27N(- 5-Chloropyridin-2-yl)-N'[-(1S,2R,4S)-4(- dimethylcarbamoyl)-2(- 5-methyl-4,5,6,7-tetrahydro[1,3]thiazolo[5,4-c]pyridine-2-carboxamido)cyclohexyl]oxamidemono(4-methylbenzenesulfonate)monohydrate(IUPAC)H3CNNNNS HNOOOOCH3CH3ClH3CSO3H・H2OHHHNHNH・図1エドキサバン(エドキサバントシル酸塩水和物)の構造式*60 mg BID was discontinued by Data Monitoring Committee due to increased bleeding compared to warfarin.ScreeningEdoxaban 30 mg QDEdoxaban 60 mg QDEdoxaban 30 mg BIDEdoxaban 60 mg BID*Open-label warfarin(active control)Follow upassessment 30 days Day 1 3 month treatment period 30 days after last doseNVAF withCHADS2 score 2RPrimary end points:Incidence of major + clinically relevant non-major bleeding and hepatic functionn=1,146図2 非弁膜症性心房細動に対するエドキサバン第Ⅱ相試験:試験デザインBID:Twice Daily, NVAF:Non-Valvular Atrial Fibrillation, QD:Once Daily, R:Randomization〔参考文献3)より引用改変〕